HCV Protease Inhibitory, Cytotoxic and Apoptosis-Inducing Effects of Oleanolic Acid Derivatives
Notice bibliographique
Résumé
PURPOSE: To evaluate oleanolic acid derivatives on liver disease related bioactivities, 29 oleanolic acid derivatives of several series were tested for their inhibitory activity on hepatitis C viral protease and for their cytotoxic effects on Hep G2 cells. RESULTS: The amino derivatives showed potent cytotoxicity, among which, the beta-amino isomer exhibited more distinct cytotoxicity than the alpha-isomer. The cytotoxicity of hemiesters and hemiamides varied as the chain lengths varied. The oxalic and malonic hemiesters showed weaker cytototoxicity than oleanolic acid, while those with longer chain lengths showed higher cytotoxicity. Contrary to the cytotoxic activity, the free amino derivatives showed little inhibitory activity on HCV protease. All the hemiesters and hemiamides showed high activity against HCV protease. CONCLUSION: The findings that addition of amino-group enhanced the cytotoxicity and that introduction of acidic group increased the inhibition on HCV protease may be useful for further design and synthesis of triterpene derivatives as drug candidates for liver diseases.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».