Biological Effects of AL622, a Molecule Rationally Designed to Release an EGFR and a c‐Src Kinase Inhibitor
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
In breast cancer cells expressing c-Src and EGFR, a control of one of the two oncogenes over proliferation and invasion is observed, whereas in others, the synergistic interaction between them is required for tumor progression. With the purpose of developing molecules with the highest probability for blocking the adverse effects of these two oncogenes, we designed AL622, which contains a quinazoline head targeted to EGFR and a linker that bridges it to the PP2-like structure for targeting c-Src. In case the entire molecule would not be capable of blocking c-Src, we designed AL622 to hydrolyze to an intact c-Src-targeting PP2 molecule. After confirming its binary c-Src-EGFR targeting potency of AL622, we analyzed its potency in isogenic NIH3T3 cells transfected with EGFR and HER2 and human breast cancer cells known to be dominated by c-Src function. The results showed that in EGFR/HER-2-driven cells, it was more potent than PP2 and its activity was in the same range as the latter in more c-Src-driven cells. Its ability to block motility and invasion was comparable with that of PP2 and corresponding combinations, indicating that AL622 could be a better antitumor agent in cells where c-Src and/or EGFR play a role.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,002 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle