Translocator Protein (18 kDa) as a Target for Novel Anxiolytics with a Favourable Side‐Effect Profile
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Anxiety disorders are frequent and highly disabling diseases with considerable socio-economic impact. In the treatment of anxiety disorders, benzodiazepines (BZDs) as direct modulators of the GABA(A) receptor are used as emergency medication because of their rapid onset of action. However, BZDs act also as sedatives and rather quickly induce tolerance and abuse liability associated with withdrawal symptoms. Antidepressants with anxiolytic properties are also applied as first line long-term treatment of anxiety disorders. However, the onset of action of antidepressants takes several weeks. Obviously, novel pharmacological approaches are needed that combine a rapid anxiolytic efficacy with the lack of tolerance induction, abuse liability and withdrawal symptoms. Neurosteroids are potent allosteric modulators of GABA(A) receptor function. The translocator protein (18 kDa) (TSPO) plays an important role for the synthesis of neurosteroids by promoting the transport of cholesterol from the outer to the inner mitochondrial membrane, which is the rate-limiting step in neurosteroidogenesis. Etifoxine not only exerts anxiolytic effects as a TSPO ligand by enhancing neurosteroidogenesis, but also acts as a weak direct GABA(A) receptor enhancer. The TSPO ligand XBD173 enhances GABAergic neurotransmission via the promotion of neurosteroidogenesis without direct effects at the GABA(A) receptor. XBD173 counteracts pharmacologically-induced panic in rodents in the absence of sedation and tolerance development. Also in humans, XBD173 displays antipanic activity and does not cause sedation and withdrawal symptoms after 7 days of treatment. XBD173 therefore appears to be a promising candidate for fast-acting anxiolytic drugs with less severe side-effects than BZDs. In this review, we focus on the pathophysiology of anxiety disorders and TSPO ligands as a novel pharmacological approach in the treatment of these disorders.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,002 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,003 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,002 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,003 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle