The Novel Endomorphin Degradation Blockers Tyr‐Pro‐<scp>D</scp>ClPhe‐Phe‐NH<sub>2</sub> (EMDB‐1) and Tyr‐Pro‐Ala‐NH<sub>2</sub> (EMDB‐2) Prolong Endomorphin‐2 Action in Rat Ileum <i>In Vitro</i>
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Notice bibliographique
Résumé
The endogenous opioid system is involved in the control of gastrointestinal (GI) motility. The potential use of endogenous MOR ligands, endomorphins (EMs), as therapeutics is limited because of their rapid enzymatic degradation and short duration of action. Targeting enzymatic degradation is an approach to prolong EM activity. In the present study, we characterized the effects of novel blockers of EM degradation in GI tissue preparation in vitro. The effects of actinonin, diprotin A (DIP) and the novel peptide EM degradation blockers Tyr-Pro-DClPhe-Phe-NH(2) (EMDB-1), Tyr-Pro-Ala-NH(2) (EMDB-2) and Tyr-Pro-Ala-OH (EMDB-3) on EM-2-mediated inhibition of electrically induced cholinergic twitch contractions were compared in rat ileum in vitro using an organ bath. EMDB-1 and EMDB-2 significantly prolonged the inhibitory effect of EM-2 on smooth muscle contractility in rat ileum. EMDB-2 extended the EM-2 action for up to 60 min compared to 10 min in controls and was more potent than the conventional peptidase inhibitor DIP. EMDB-1 and EMDB-2 are potent EM degradation blockers, which prolong the inhibitory effects of EM-2 on smooth muscle contractility in rat ileum. These novel compounds may be of future use when targeting the endogenous opioid system in the treatment of GI motility disorders such as diarrhea.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,003 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,002 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,002 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,003 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,002 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,003 | 0,009 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle