Dopaminergic Activity of Some Ergot Alkaloid Derivatives: Relationship to Their Chemical Structure
Notice bibliographique
Résumé
Several ergot alkaloid derivatives have been tested for their ability to inhibit receptor binding of [3H]spiperone (D2 dopamine receptors) and [3H]dopamine (D3 dopamine receptors) in the bovine caudate nucleus. Dopaminergic activity was correlated to their chemical structure. The potencies of ergot alkaloids for displacing [3H]spiperone binding can be ranked in the following order: lisuride greater than ergosine greater than bromodihydroergosine greater than bromoergosine approximately dihydroergosine approximately ergosinine approximately dihydroergocryptine greater than bromoergocryptine greater than CH-29 717 greater than saccharinoergosinine = saccharinoergosine greater than dihydroergosinine. The potencies of these compounds for displacing [3H]dopamine binding can be ranked in the following order: lisuride greater than ergosinine approximately ergosine greater than dihydroergosine greater than bromodihydroergosine approximately CH-29 717 approximately bromoergocryptine approximately bromoergosine approximately dihydroergocryptine greater than saccharinoergosine, saccharinoergosinine, dihydroergosinine. Displacement of both radioligands was unaffected by GTP. Binding characteristics of ergot alkaloids examined revealed antagonist-like properties of binding to D2 and agonist-like properties of binding to D3 receptors. Introduction of bromine into position 2, selective hydrogenation of 9,10-dihydroderivatives, or isomerization in position 8 of the ergot alkaloid molecule did not drastically change binding parameters of these compounds. However, an alpha-configuration in position 8 combined with hydrogenation of the delta-9,10-double bond of dihydroergosinine, significantly decreased its affinity to both D2 and D3 receptors in comparison with dihydroergosine or ergosinine, suggesting stereoselectivity of dopamine receptors towards the pair dihydroergosine/dihydroergosinine.
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Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
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