Inhibition of Glycosyltransferase Activities as the Basis for Drug Development
Notice bibliographique
Résumé
Glycosyltransferases are involved in the biosynthesis of protein-bound glycan chains that have multiple and important biological functions in all species. In this protocol, we describe methods to assess the inhibition of glycosyltransferase activities. The kinetic mechanisms of the enzymes, information from structural studies and preliminary inhibition studies can aid in designing appropriate inhibitors. The inhibition of beta4-Gal-transferase can be studied with GlcNAc derivatives that act as alternative acceptor substrate analogs and are expected to dock in the acceptor binding site of the enzyme. The inhibition of core 2 beta6-GlcNAc-transferase can be studied with compounds that may compete with binding of the acceptor or glycosyl-donor substrate. Another example is the use of a class of amino acid specific reagents as inhibitors that help to obtain information about amino acid residues at or near the active site of dolichol-phosphate-mannose synthase or those involved in the enzyme mechanism. These inhibitors can be useful for studies of glycan functions, and have potential as therapeutic drugs for a number of diseases involving glycosylation.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».