Synthesis of [18F]FAZA using micro-fluidic technology
Notice bibliographique
Résumé
1449 Objectives [18F]FAZA is a frequently used radiotracer for PET imaging of hypoxia. Current automated synthesis of [18F]FAZA involves a 5 min [18F]fluoride incorporation on 1-(2,3-di-O-acetyl-5-O-tosyl-a-D-arabinofuranosyl)-2-nitroimidazole followed by a 2 min hydrolysis step. However, the overall radiochemical yield (RCY) is reported to be low. Microfluidic technology is a rapidly evolving novel technique enabling micro-scale chemical reactions. This technology allows fast reactions in a simple experimental set-up, while using only very low amounts of starting material. The present study describes radiosynthesis of [18F]FAZA by means of micro-fluidic technology. Methods Radiosynthesis in a microfluidic apparatus was optimized through varying various reaction parameters like temperature (80°C to 140°C), flow rate (8 uL x min-1 to 40 uL x min-1), reaction time (using different length of reactor), solvent (DMSO or CH3CN), and precursor concentration (2.5 mg x mL-1 to 5 mg x mL-1). Results Optimal reaction conditions for [18F]fluoride incorporation were developed for small scale (0.1 MBq to 100 MBq) and large scale preparations (400 Mq to 2 GBq). Best reaction conditions at small scale include a reaction temperature of 120°C, a flow rate of 18 uL x min-1 for 5 min 20 sec, DMSO as solvent, and a precursor concentration of 2.5 mg x mL-1. These conditions afforded purified [18F]FAZA in 72% RCY. Large scale synthesis of [18F]FAZA employed a reaction temperature of 120°C, a flow rate of 28 uL x min-1 for 4 min 10 sec, DMSO as the solvent, and a precursor concentration of 5 mg x mL-1. These conditions gave HPLC-purified [18F]FAZA in 29 % RCY. Subsequent radiopharmacological evaluation of [18F]FAZA involved dynamic small animal PET studies in EMT-6 tumor bearing mice. Conclusions Application of microfluidic technology significantly improved radiochemical yields of [18F]FAZA. Microfluidic technology represents an interesting alternative for the synthesis of clinically relevant PET radiotracers like [18F]FAZA. Future work is focused on the use of larger starting activities of [18F]fluoride (>5 GBq)
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».