Characterization of cannabinoid receptor ligands in tissues natively expressing cannabinoid <scp>CB2</scp> receptors
Notice bibliographique
Résumé
BACKGROUND AND PURPOSE: Although cannabinoid CB₂ receptor ligands have been widely characterized in recombinant systems in vitro, little pharmacological characterization has been performed in tissues natively expressing CB₂ receptors. The aim of this study was to compare the pharmacology of CB₂ receptor ligands in tissue natively expressing CB₂ receptors (human, rat and mouse spleen) and hCB₂-transfected CHO cells. EXPERIMENTAL APPROACH: We tested the ability of well-known cannabinoid CB₂ receptor ligands to stimulate or inhibit [³⁵S]GTPγS binding to mouse, rat and human spleen membranes and to hCB₂-transfected CHO cell membranes. cAMP assays were also performed in hCB₂-CHO cells. KEY RESULTS: The data presented demonstrate that: (i) CP 55,940, WIN 55,212-2 and JWH 133 behave as CB₂ receptor full agonists both in spleen and hCB₂-CHO cells, in both [³⁵S]GTPγS and cAMP assays; (ii) JWH 015 behaves as a low-efficacy agonist in spleen as well as in hCB₂-CHO cells when tested in the [³⁵S]GTPγS assay, while it displays full agonism when tested in the cAMP assay using hCB₂-CHO cells; (iii) (R)-AM 1241 and GW 405833 behave as agonists in the [³⁵S]GTPγS assay using spleen, instead it behaves as a low-efficacy inverse agonist in hCB₂-CHO cells; and (iv) SR 144528, AM 630 and JTE 907 behave as CB₂ receptor inverse agonists in all the tissues. CONCLUSION AND IMPLICATIONS: Our results demonstrate that CB₂ receptor ligands can display differential pharmacology when assays are conducted in tissues that natively express CB₂ receptors and imply that conclusions from recombinant CB₂ receptors should be treated with caution.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».