High-denticity ligands based on picolinic acid for <sup>111</sup>In radiochemistry
Notice bibliographique
Résumé
Four new acyclic ligands, Bn-H3nonapa (3), H3nonapa (4), p-NO2-Bn-H3nonapa (10), and Bn-H3trenpa (7), were synthesized and studied with nonradioactive In3+ and with radioactive 111In3+. The coordination of these ligands to In3+ was confirmed by high-resolution mass spectrometry and nuclear magnetic resonance spectroscopy. Radiolabeling experiments were performed with 111In3+; these demonstrated H3nonapa (4) to be the best indium ligand of those studied herein, achieving radiochemical yields of ∼97% in 10 min at ambient temperature, and stability to transchelation in mouse serum of 44.5% ± 25.9% after 24 h. Although the radiolabeling kinetics of H3nonapa (4) were excellent, serum stability results were inferior to the previously studied ligands DOTA, DTPA, and H4octapa, suggesting that the presented ligands may find their optimum radiopharmaceutical applications with isotopes other than 111In. Owing to the high denticity of these ligands (9–10 coordinate), they may realize their potential with large ion isotopes such as 177Lu, 86/90Y, and 225Ac.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».