A STAT inhibitor patent review: progress since 2011
Notice bibliographique
Résumé
INTRODUCTION: The clinical utility of effective direct STAT inhibitors, particularly STAT3 and STAT5, for treating cancer and other diseases is well studied and known. AREAS COVERED: This review will highlight the STAT inhibitor patent literature from 2011 to 2015 inclusive. Emphasis will be placed on inhibitors of the STAT3, STAT5a/b, and STAT1 proteins for cancer treatment. The review will, where suitably investigated, describe the mode and the site of inhibition, list indications that were evaluated, and rank the inhibitor's relative potency among compounds in the same class. The reader will gain an understanding of the diverse set of approaches, used both in academia and industry, to target STAT proteins. EXPERT OPINION: There is still much work to be done to directly target the STAT3 and STAT5 proteins. As yet, there is still no direct STAT3 inhibitor in the clinic. While the SH2 domain remains a popular target for therapeutic intervention, the DNA-binding domain and N-terminal region are now attracting attention as possible sites for inhibition. Multiple putative STAT3 and STAT5 inhibitors have now been patented across a broad spectrum of chemotypes, each with their own advantages and limitations.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,002 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,002 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».