NSAIDs do not require the presence of a carboxylic acid to exert their anti-inflammatory effect – why do we keep using it?
Notice bibliographique
Résumé
The carboxylic acid group (-COOH) present in classical NSAIDs is partly responsible for the gastric toxicity associated with the administration of these drugs. This concept has been extensively proven using NSAID prodrugs. However, the screening of NSAIDs with no carboxylic acid at all has been neglected. The goal of this work was to determine if new NSAID derivatives devoid of acidic moieties would retain the anti-inflammatory activity of the parent compound, without causing gastric toxicity. To test this concept, we replaced the carboxylic acid group in ibuprofen, flurbiprofen, and naproxen with three ammonium moieties. We tested the resulting water-soluble NSAID derivatives for anti-inflammatory and ulcerogenic activity in vitro and in vivo. In this regard, we observed that all non-acidic NSAIDs exerted a potent anti-inflammatory activity, suggesting that the acid group in commercial 2-phenylpropionic acid NSAIDs not be an essential requirement for anti-inflammatory activity. These data provide complementary evidence supporting the discontinuation of ulcerogenic acidic NSAIDs.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».