In Vitro Regulation of Enzymes of the Renin-angiotensin-aldosterone System by Isoquercitrin, Phloridzin and their Long Chain Fatty Acid Derivatives
Notice bibliographique
Résumé
Background: Hypertension is a crucial risk factor for development of cardiovascular and neurological diseases. Flavonoids exhibit a wide range of biological effects and have had increased interest as a dietary approach for the prevention or possible treatment of hypertension. However, continuous efforts have been made to structurally modify natural flavonoids with the hope of improving their biological activities. One of the methods used for the possible enhancement of flavonoid efficacy is enzymatic esterification of flavonoids with fatty acids. Objective: The current study is designed to investigate the antihypertensive activity of isoquercitrin (quercetin-3-O-glucoside, Q3G) and phloridzin (PZ) in comparison to their twelve long chain fatty acid derivatives via enzymatic inhibition of renin angiotensin aldosterone system (RAAS) enzymes.Methods: The novel flavonoid esters were synthesized by the acylation of isoquercitrin and phloridzin with long chain unsaturated and saturated fatty acids (C18–C22). These acylated products were then tested for their in vitro angiotensin converting enzyme (ACE), renin and aldosterone synthase activities.Results: The linoleic and α-linolenic acid esters of PZ were the strongest (IC50 69.9-70.9 µM) while Q3G and PZ (IC50 >200 µM) were the weakest renin inhibitors in vitro (p≤0.05). The eicosapentaenoic acid ester of PZ (IC50 16.0 µM) was the strongest inhibitor of ACE, while PZ (IC50 124.0 µM) was the weakest inhibitor (p≤0.05) among all tested compounds. However, all investigated compounds had low (5.0-11.9%) or no effect on aldosterone synthase inhibition (p≤0.05). The parent compound Q3G and the eicosapentaenoic acid ester of PZ emerged as the strongest ACE inhibitors.Conclusions: The structural modification of Q3G and PZ significantly improved their antihypertensive activities. The potential use of PZ derivatives as natural health products to treat hypertension needs to be further evaluated.Keywords: hypertension, phloridzin, isoquercitrin, flavonoids, ACE, renin, RAAS, acylation, fatty acids
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».