A chimeric opioid peptide with mixed μ agonist/δ antagonist properties
Notice bibliographique
Résumé
There is evidence to indicate that opioid compounds with mixed mu agonist/delta antagonist properties are analgesics with low propensity to produce tolerance and physical dependence. A chimeric peptide containing the potent and selective mu agonist H-Dmt-D-Arg-Phe-Lys-NH2 ([Dmt1]DALDA) (Dmt=2',6'-dimethyltyrosine) and the potent and selective delta antagonist H-Tyr-TicPsi[CH2-NH]Cha-Phe-OH (TICP[Psi]) (Cha=cyclohexylalanine), connected 'tail-to-tail' via a short linker, was synthesized using a combination of solid-phase and solution techniques. The resulting peptide, H-Dmt-->D-Arg-->Phe-->Lys-NH-CH2-CH2-NH-Phe<--Cha[NH-CH2]PsiTic<--Tyr-H, showed the expected mu agonist/delta antagonist profile in the guinea-pig ileum and mouse vas deferens assays. Its mu and delta receptor binding affinities were in the low nanomolar range, as determined in rat brain membrane binding assays.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».