Droplet microreactors: A new platform for the preparation of radiopharmaceuticals
Notice bibliographique
Résumé
285 Objectives A new platform for radiolabeling biomolecule-chelate conjugates with Tc(I) that significantly decreases the amount of vector and the reaction temperature needed while maintaining or reducing the overall the synthesis time, radiochemical purity and radiochemical yield was developed. The water-in-oil emulsion platform was also applied to novel chelate-insulin derivatives, which are a new class of probes for monitoring insulin dysregulation in vivo. Methods The platform is based on droplet reactors derived from water-in-oil emulsions that are formed by mixing an aqueous phase (containing the reagents), with an oil (with or without surfactant) phase where chelate-derived peptides (10 nmol) could be labelled with [99mTc(CO)3(OH2)3]+. Results Using the water-in-oil emulsion platform, greater than 98% radiochemical yields were attainable in 10 minutes at room temperature. Conventional labelling techniques run in parallel yielded less than 3% conversion after 30 minutes for the identically formulated reaction. Using water-in-oil emulsion the amount of the peptide required to achieve reasonable labelling efficiency was further reduced to 0.5 nmol, for which the radiochemical yield was 44% after 90 minutes. When this platform was attempted with the novel chelate-insulin derivatives, the desired product was isolated in 45% radiochemical yield in 60 minutes at room temperature, which is in stark contrast to the conventional synthesis that had less than 2% yield of the desired product and for which the reaction mixture contained a significant number of impurities that precluded facile isolation of the product. Conclusions Overall, this novel water-in-oil emulsions platform has shown to produce significantly better radiochemical yields than conventional labelling strategies, and has been successfully been used to radiolabel novel chelate-insulin derivatives which are difficult to label using conventional methods
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».