Selective phenylalkylamine block of <i>I</i><sub>Kr</sub> over other K<sup>+</sup> currents in guinea‐pig ventricular myocytes
Notice bibliographique
Résumé
Previous studies on verapamil and D600 have established that the Ca2+‐channel blockers also inhibit delayed‐rectifier K+ currents in cardiac tissues and myocytes. However, estimated IC50 values range over two to three orders of concentration, and it is unclear whether this reflects a high selectivity by one or both of the phenylalkylamines for particular K+ channels. The purpose of the present study was to determine the concentration‐dependent actions of verapamil and D600 on three defined cardiac K+ currents. Guinea‐pig ventricular myocytes in the conventional whole‐cell configuration were bathed with normal Tyrode's or K+‐free solution, and pulsed from −80 mV for measurement of the effects of 0.01 μM to 3 mM verapamil and D600 on the inwardly‐rectifying K+ current (IKl) and the two delayed‐rectifier K+ currents, rapidly‐activating IKr and slowly‐activating IKs. The phenylalkylamines inhibited both inward‐ and outward‐directed IKl. The IC50 values for outward IKl were approximately 220 μM. Verapamil and D600 were approximately equipotent inhibitors of the delayed‐rectifier K+ currents. They inhibited IKr with IC50 near 3 μM, and IKs with IC50 280 μM. These results are discussed in relation to previous findings on K+ currents and to the clinical actions of the drugs. British Journal of Pharmacology (2000) 131, 1809–1816; doi: 10.1038/sj.bjp.0703758
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».