Conjugation to Hyperbranched Polyglycerols Improves RGD-Mediated Inhibition of Platelet Function in Vitro
Notice bibliographique
Résumé
RGD (arginine-glycine-aspartic acid) is a known peptide sequence that binds platelet integrin GPIIbIIIa and disrupts platelet-fibrinogen binding and platelet cross-linking during thrombosis. RGD peptides are unsuitable for clinical applications due to their high 50% inhibitory concentration (IC50) and low in vivo residence times. We addressed these issues by conjugating RGD peptides to biocompatible macromolecular carriers: hyperbranched polyglycerols (HPG) via divinyl sulfone. The GPIIbIIIa binding activity of RGD was maintained after conjugation and the effectiveness of the HPG-RGD conjugate was dependent upon molecular weight and the number of RGD peptides attached to each HPG molecule. These polyvalent inhibitors of platelet aggregation decreased the IC50 of RGD in an inverse linear manner based on the number of RGD peptides per HPG. Since HPG-RGD conjugates do not cause platelet activation by degranulation and certain substitution ratios do not increase fibrinogen binding to resting platelets, HPG-RGD may serve as a model for a novel class of antithrombotics.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».