New Short Peptide Substrates of Endothelin-Converting Enzyme and Characterization of the Enzyme
Notice bibliographique
Résumé
Endothelin (ET) is a 21 amino acid peptide produced following the cleavage of its precursor, big ET, by a metalloprotease, the endothelin-converting enzyme (ECE). In the study reported here we determined the minimal peptide sequence of big ET necessary for enzyme recognition and cleavage at the P1-P1' site. Furthermore, we have explored the role of the amino acids found at the boundaries of the cleavage site. To reach these goals. we synthesized a series of fragments, all containing the P1-P1' cleavage site, Trp21-Val22. Following the incubation of peptide fragments with a partly purified bovine ECE preparation and after analyzing the cleavage pattern by high-performance liquid chromatography (HPLC), we were able to identify big ET(18-23) amide as the minimal peptide core recognized and cleaved by the enzyme. This hydrolysis was inhibited by phosphoramidon but not by thiorphan, a characteristic of the ECE metalloprotease. However, none of the shorter peptides was able to inhibit the cleavage of big ET-1 by ECE, suggesting that they are not recognized by the enzyme. Particularly, it appears that aspartic acid 18 is a key residue for the recognition phenomenon. The delineation of the minimal structure will be a useful tool to further characterize ECE.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».