The Development of Selective Inhibitors of NagZ: Increased Susceptibility of Gram‐Negative Bacteria to β‐Lactams
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Notice bibliographique
Résumé
The increasing incidence of inducible chromosomal AmpC β-lactamases within the clinic is a growing concern because these enzymes deactivate a broad range of even the most recently developed β-lactam antibiotics. As a result, new strategies are needed to block the action of this antibiotic resistance enzyme. Presented here is a strategy to combat the action of inducible AmpC by inhibiting the β-glucosaminidase NagZ, which is an enzyme involved in regulating the induction of AmpC expression. A divergent route facilitating the rapid synthesis of a series of N-acyl analogues of 2-acetamido-2-deoxynojirimycin is reported here. Among these compounds are potent NagZ inhibitors that are selective against functionally related human enzymes. These compounds reduce minimum inhibitory concentration values for β-lactams against a clinically relevant Gram-negative bacterium bearing inducible chromosomal AmpC β-lactamase, Pseudomonas aeruginosa. The structure of a NagZ-inhibitor complex provides insight into the molecular basis for inhibition by these compounds.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle