In Vitro and In Vivo Pharmacological Characterization of Galanin and Galnon
Notice bibliographique
Résumé
The neuropeptide galanin and its receptors (GAL‐R1, GAL‐R2, and GAL‐R3) are densely localized in areas of the brain thought to regulate stress, fear and anxiety. Several studies suggest a role for galanin in mediating anxiety‐like behaviors in rodent models. Here we report that both galanin (0.1 μg, icv) and galnon (0.3, 1.0 and 3.0 mg/kg, ip) show dose‐dependent anxiolytic‐like activity in the mouse elevated zero maze and four‐plate assays. Further, M35 (10 μg, icv), a non‐selective galanin receptor antagonist, was able to block galnon’s (0.3 mg/kg, ip) effects in the four‐plate model. The in vitro pharmacological basis for these behavioral effects was explored using radioligand binding and a functional calcium mobilization assay. While human galanin was able to displace 125 I‐galanin in GAL‐R1 and human Bowes melanoma cell membranes (Ki = 0.2 nM and 0.17 nM, respectively), galnon only showed affinity for galanin receptors expressed in human Bowes melanoma cells (5.5 μM). Consistent with this finding, galnon only showed functional agonism in Bowes melanoma cells (EC50 = 109 nM). This finding suggests that galnon acts as an agonist at galanin receptors in Bowes melanoma cells but not GALR1 receptors. Taken together, these studies provide further evidence for galaninergic input in anxiety‐related behaviors and suggest a functional role for galnon via GAL‐R2 or GAL‐R3 receptors.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».