In vitro inhibition of rat cauda epididymal sperm glycolytic enzymes by ornidazole, α‐chlorohydrin and 1‐chloro‐3‐hydroxypropanone
Notice bibliographique
Résumé
Chlorinated antifertility compounds are known to inhibit glycolysis of spermatozoa as they reside in the epididymis but new compounds need to be evaluated that retain antifertility action but do not exhibit side-effects. In this study, two known antifertility agents and a related compound were compared for their inhibition of rat sperm metabolism and motility in vitro. The dose-dependent inhibition in vitro of the glycolytic enzymes glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) and triosephosphate isomerase (TPI) of distal cauda epididymal rat spermatozoa by (R)-, (S)- and (R,S)-ornidazole (ORN), (R,S)-alpha-chlorohydrin (ACH) and 1-chloro-3-hydroxypropanone (CHOP) was compared. The direct inhibition of GAPDH by ORN suggests that it inhibits without prior conversion outside the cell but inhibition was not stereo-specific. The GAPDH, but not TPI, activity of spermatozoa incubated with ACH and CHOP was highly correlated with kinematic parameters of spermatozoa incubated in pyruvate- and lactate-free medium. ACH only inhibited the activity of intact spermatozoa and the inhibition was not reversed by washing the particulate sperm fraction after sonication. High concentrations of ACH (100 mmol/L) killed intact rat spermatozoa and decreased the extent of GAPDH inhibition. CHOP, unlike ACH, was an effective inhibitor of both intact and sonicated cells. Pre-CHOP, the dimethylketal precursor of CHOP, and its other hydrolysis product MeOH, were both ineffective in vitro. CHOP and related ketals may be more effective inhibitors of sperm glycolysis than ACH and may prove useful for investigating sperm-specific glycolytic inhibition, a prerequisite for the development of antiglycolytic, post-testicular acting contraceptives.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».