Modulation of the G<sub>2</sub>Cell Cycle Checkpoint by Sesquiterpene Lactones Psilostachyins A and C Isolated from the Common Ragweed<i>Ambrosia artemisiifolia</i>
Notice bibliographique
Résumé
A phenotypic cell-based assay for inhibitors of the G (2) DNA damage checkpoint was used to screen plant extracts from the US National Cancer Institute Natural Products Repository. It revealed activity in a methanol extract from the common ragweed Ambrosia artemisiifolia. Assay-guided fractionation led to the identification of the sesquiterpene lactones psilostachyins A and C as novel checkpoint inhibitors. Elimination of their alpha,beta-unsaturated carbonyl group caused a loss of activity, suggesting that the compounds can bind covalently to target proteins through Michael addition. Psilostachyins A and C also blocked cells in mitosis and caused the formation of aberrant microtubule spindles. However, the compounds did not interfere with microtubule polymerization in vitro. The related sesquiterpene lactones psilostachyin B, paulitin and isopaulitin were also isolated from the same extract but showed no checkpoint inhibition. The identification of the target(s) of psilostachyins A and C may provide further insight into the signalling pathways involved in cell cycle arrest and mitotic progression.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».