Substrate exchange properties of the high‐affinity glutamate transporter EAAT2
Notice bibliographique
Résumé
A stable cell line expressing the predominant brain glutamate transporter EAAT2 was used for the characterization of substrate exchange as a biochemical index for discriminating between substrate and non-substrate inhibitors of the cloned EAAT2 transporter. Addition of 1 mM unlabeled D-aspartate to cells equilibrated with [3H]D-aspartate produced a time-dependent depletion of the [3H] label retained by the cells. L-Aspartate, L-glutamate and L-cysteate produced an equivalent degree of [3H] exchange to that observed with D-aspartate, although the non-substrate EAAT2 inhibitor dihydrokainate and D-glutamate, which does not interact with the substrate binding site, failed to stimulate [3H]D-aspartate exchange. Estimation of EC50 values for the stimulation of [3H] exchange by D-aspartate, L-glutamate and L-trans-2,4-pyrollidine carboxylate (trans-PDC) produced values that were in excellent agreement with the corresponding IC50 values for the same compounds to inhibit EAAT2 uptake. Moreover, trans-PDC was found to produce a lower maximal exchange than that observed with D-aspartate, consistent with the known partial EAAT2 substrate activity of trans-PDC. The estimate of drug induced [3H] efflux with the cloned EAAT2 transporter represents a convenient biochemical assay for the discrimination of substrate and non-substrate inhibitors of the EAAT2 subtype.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».