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Enregistrement W1988917398 · doi:10.2174/1568006033481375

Selective Protein Kinase C Inhibitors and Their Applications

2003· review· en· W1988917398 sur OpenAlexaff
Garry X. Shen

Notice bibliographique

RevueCurrent Drug Targets - Cardiovascular & Hematological Disorders · 2003
Typereview
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueCancer Treatment and Pharmacology
Établissements canadiensUniversity of Manitoba
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésProtein kinase CGene isoformMedicineClinical trialKinasePharmacologyCancer researchInternal medicineCell biologyBiologyBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Protein kinase C (PKC) represents a family of phospholipid-dependent serine/threonine kinase. PKC was detected in almost all types of cells and tissues in the body. The activation of PKC is involved in the signal regulation of many physiological and pathological processes. PKC has multiple isoforms (alpha, betaI, betaII, gamma delta, epsilon, eta, theta, xi, iota and micro). PKC-mediated cellular processes are tissue- and isoform-specific. Investigations on selective or isoform-specific PKC inhibitors have attracted great attention during last two decades. Recent studies demonstrated that LY333531, a PKC-beta-specific inhibitor, reduced the development of diabetic vascular complications in animal models and prevented hyperglycemia-induced impairment of endothelial-dependent vasodilation in healthy subjects. Results from phase I clinical trial suggested low risk of the inhibitor. Phase III clinical trials on the safety and the preventive effects of the PKC-beta-specific inhibitor on diabetic complications are under progress. The efficacy of ISSI-3521, a PKC-alpha antisense inhibitor, on slowing the growth and metastasis of solid tumors is currently being examined in clinical trials. Partial responses in the prevention of the progress of malignancies were found in early phases of clinical trials for UCN-01 and CGP41251, two partially isoform-specific PKC inhibitors. Recent findings suggest that isoform-specific PKC inhibitors are potentially beneficial to the prevention or treatment of some common diseases, including cancers and diabetic vascular complications. Safety and efficacy studies of the PKC inhibitors will be required through large-scale long-term clinical trials.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Sans objet · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Synthèse · Signal consensuel: Synthèse
Score de désaccord entre enseignants0,005
Score d'incertitude au seuil0,016

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,001
Bibliométrie0,0010,001
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0010,001
Science ouverte0,0010,001
Intégrité de la recherche0,0010,002
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0050,003

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,030
Tête enseignante GPT0,324
Écart entre enseignants0,293 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSans objet
Domainenon disponible
GenreSynthèse

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations58
Publié2003
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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