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Enregistrement W1995671471 · doi:10.1039/c1ib00053e

Limitations of conventional inhibitor classifications

2011· article· en· W1995671471 sur OpenAlex

Pourquoi ce travail est dans la base

Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.

affAu moins un auteur déclare une institution canadienne dans l'instantané OpenAlex épinglé.
aboutLe titre ou le résumé porte un signal canadien du lexique géographique.

Notice bibliographique

RevueIntegrative Biology · 2011
Typearticle
Langueen
DomaineComputer Science
ThématiqueComputational Drug Discovery Methods
Établissements canadiensDalhousie UniversityMount Saint Vincent UniversityCarleton University
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésNova scotiaSAINTLibrary scienceClassicsMedicineArt historyHistoryComputer scienceArchaeology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Enzyme inhibitors are usually classified as competitive, non-competitive or mixed non-competitive. Each of these designations has a serious limitation in that it only describes an extreme of inhibitory behaviour. The non-competitive inhibition equation only considers an approach to complete inhibition of the catalytic turnover rate, while the competitive inhibition equation predicts an infinite increase in the Michaelis-Menten constant (decrease in enzyme affinity for substrate), resulting from increased inhibitor concentration. Both of these models exclude the possibility of a finite inhibitor-induced change in the kinetic parameters of the enzyme they are affecting. They also exclude the possibility of an inhibitor affecting both the substrate affinity and the catalytic turnover at the same time. Mixed non-competitive inhibition describes a hybrid form of inhibition displaying some characteristics of both competitive and non-competitive inhibition. It also suffers from an inability to describe finite changes in activity and to describe concomitant changes in substrate affinity and catalytic turnover. Two inhibitor binding constants are invoked in this equation, suggesting that such inhibitors interact with the enzyme in two completely independent manners. From these considerations, it is suggested here that conventional equations do not adequately describe observed kinetic data due to a lack of distinction between the mass action binding term describing inhibitor-enzyme association and the terms representing the actual effect of the inhibitor on the enzyme. Herein we describe an alternate approach for representing enzyme activity modulation based on a re-examination of conventional inhibition equations. The arguments presented are illustrated using the known competitive inhibition of Kallikrein with benzamidine.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Théorique ou conceptuel · Signal consensuel: Théorique ou conceptuel
GenreSignal candidat: Méthodes · Signal consensuel: aucune
Score de désaccord entre enseignants0,742
Score d'incertitude au seuil0,275

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,251
Tête enseignante GPT0,349
Écart entre enseignants0,098 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle