Preclinical Investigations of Drug and Radionuclide Conjugates of Bisphosphonates for the Treatment of Metastatic Bone Cancer
Notice bibliographique
Résumé
The potential targeting of therapeutic bisphosphonate conjugates to bone metastatic lesions was evaluated in vivo in mice. A bisphosphonate conjugate with 5-fluorouracil was synthesized as a potential chemotherapy agent, and a bisphosphonate conjugate with diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA) was prepared as a potential carrier of cytotoxic radionuclides. The compounds are hypothesized to be able to deliver either high doses of radiation or a high concentration of chemotherapy agents at sites of increased osteoclastic activity in patients with bony metastases while exhibiting minimal toxicity to normal tissues. Tissue distribution studies with the 99mTc-labeled bisphosphonate conjugates with DTPA and 5-fluorouracil showed rapid blood clearance and excretion of unbound activity, clearance from most tissues, and substantial retention of the bisphosphonates in bone. For the DTPA conjugate, activity in the bone represents 13.6% of the total injected dose at 8 hours following injection, representing 54.3% of the total whole-body activity at this time period. Under the same conditions, the 5-fluorouracil conjugate showed a 17.1% bone uptake at 60.2% of the whole-body activity. This normal bone uptake predicts that high concentrations of conjugates are expected to be achieved at sites of bone metastatic disease. Chemotherapy and radiotherapy studies with these compounds in animal models of metastatic bone cancer are underway.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».