Resin-supported arylstannanes as precursors for radiolabeling with iodine: benzaldehydes, benzoic acids, benzamides, and NHS esters
Notice bibliographique
Résumé
A highly cross-linked polystyrene resin bearing a reactive chlorostannane moiety 1 has been used to generate a variety of arylstannane radiopharmaceutical precursors for no-carrier-added radioiodination. The resins were characterized for their solvent compatibility and sensitivity to acid cleavage. Resin-supported arylstannanes synthesized via their aryllithium analogues include 3- and 4-stannylbenzaldehydes, 3- and 4-stannylbenzoic acids, and 3- and 4-N-succinimidyl benzoates. A three-step route to the resin-supported stannylbenzoic acids 12a/b was developed through resin-supported benzaldehydes 11a/b. The aldehyde to acid conversion efficiency is >90%, and acid loading capacities of 0.66–0.94 mmol/g were obtained. Resin-supported N-succinimidyl benzoates 16a/b were prepared from the acid with 78%–84% conversion efficiency. Libraries of resin-supported benzamides 19a/b prepared from amine conjugation to corresponding benzoic acids or N-succinimidyl benzoates are described. A third approach describes the preparation of resin-supported benzamides via direct conjugation of the dilithio salt of the intact benzamide to the chlorostannane resin 1. Lastly, as proof-of-principle, a radiolabeling study with iodine-131 ( 131 I) was performed with a resin-supported benzamide to afford the corresponding radioligand in moderate yields, and high radiochemical purity.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».