Pharmacokinetics and Pharmacology of Hirulog-like Peptide
Notice bibliographique
Résumé
Hirulog-like peptide (HLP), a new thrombin peptide inhibitor, effectively reduces neointimal formation or restenosis in rat and rabbit vascular injury models. The present study investigated the pharmacokinetics and pharmacology of HLP in Sprague-Dawley (SD) rats. The input response of HLP in rats was studied using radioisotopic tracing method. Male SD rats were intravenously injected with a single dose of I-HLP (3.2, 6.4, or 12.8 mg/kg) for pharmacokinetic analysis. The concentration-time curve of I-HLP following bolus injection fitted a 3-compartment model. The half-life of HLP in rats was between 25 and 31 min following 3.2 to 12.8 mg/kg of bolus injection. Radioactivity of I-HLP was detected in all tested tissues and was most abundant in kidneys or stomachs. Blood pressure, respiratory frequency, and heart rates were not significantly altered during continuous intravenous infusion with saline or 1.6 to 3.2 mg/kg/h of HLP for 4 h. Bleeding time and activated partial thromboplastin time were significantly prolonged in rats infused with HLP compared to vehicle. ADP-induced platelet aggregation was significantly reduced in the HLP-treated groups compared with controls. The results suggest that HLP possesses first-order kinetic characteristics. HLP is secreted mainly through kidneys. Beside its anticoagulant activity, no other adverse effect was detected in SD rats receiving HLP.
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Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».