Comparison of the effects of EM‐652 (SCH57068), tamoxifen, toremifene, droloxifene, idoxifene, GW‐5638 and raloxifene on the growth of human ZR‐75‐1 breast tumors in nude mice
Notice bibliographique
Résumé
EM-652 exerts pure antiestrogenic activity in the mammary gland and endometrium, while tamoxifen, the antiestrogen most widely used for the treatment of breast cancer, exerts mixed antiestrogenic-estrogenic activity in these tissues. Our objective was to compare the agonistic and antagonistic effects of EM-652 with tamoxifen and 5 other antiestrogens on the growth of ZR-75-1 human breast xenografts in ovariectomized nude mice. During the 23 weeks of treatment at a daily oral dose of 50 microg, EM-652 was the only compound that decreased tumor size relative to pretreatment values, whereas the 6 other antiestrogens only decreased to various extents the progression rate stimulated by estrone. Under estrone stimulation, all groups of animals had more than 60% of their tumors in the progression category except for the EM-652-treated group, where only 7% of the tumors progressed. In the absence of estrone stimulation, progression was seen in 60%, 33%, 21% and 12% of tumors in the tamoxifen-, idoxifene-, toremifene- and raloxifene-treated groups, respectively, while only 4% of tumors progressed in the EM-652-treated group. The agonistic and antagonistic actions of each antiestrogen were also measured on endometrial epithelial cell thickness. Our present findings indicate that EM-652, in addition to being the most potent antiestrogen on human breast tumor growth, has no agonistic effect in breast and endometrial tissues. Since previous data have shown benefits of EM-652 on bone density and lipid profile, this compound could be an ideal candidate for chemoprevention of breast and uterine cancers, while protecting against osteoporosis and cardiovascular disease.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».