Liposomes prolong the therapeutic effect of anti-asthmatic medication via pulmonary delivery
Notice bibliographique
Résumé
PURPOSE: The main objective of this study was to develop a novel aerosolized liposome formulation for pulmonary delivery of anti-asthmatic medication and to explore the relationship between the bioavailability and anti-asthmatic efficacy of such a formulation. Asthma treatment usually requires frequent administration of medication for sustained bronchodilating response. Liposomes are known for their capability for sustained drug release and thus would be a suitable delivery system for anti-asthmatic medication for prolonged therapeutic effect. Salbutamol sulfate (SBS) was chosen as the model drug in this study because of its high water solubility and fast absorption after administration. METHODS: SBS was efficiently encapsulated into liposomes by the vesicular phospholipid gel technique. SBS permeability across the pulmonary membrane of an Asian toad was determined by in vitro study. Intratracheal administration of liposomes labeled with the fluorescent dye 1,1'-dioctadecyltetramethyl indotricarbocyanine iodide (DiR) in a rat model was assessed by a small animal imaging system and pharmacokinetic analysis. Pharmacodynamic analysis was performed in guinea pigs using the Konzett-Rössler method. RESULTS: SBS was efficiently encapsulated into liposomes with encapsulation efficiency as high as 70%. The particle size of the SBS liposome suspension was approximately 57 ± 21 nm. In the in vitro study of permeability across the pulmonary membrane of Asian toads, SBS from liposomes demonstrated a slower transport rate compared to free SBS solution. Pulmonary delivery of liposomes in a rat model showed that the liposomes were effectively distributed in the respiratory tract and lungs, and that the release of SBS from liposomes was sustained for at least 48 hours. Pharmacodynamic analysis in a guinea pig model showed that the anti-asthmatic effect of SBS liposomes persisted for up to 18 hours, whereas that of free SBS solution was less than 8 hours. CONCLUSION: The overall results demonstrated that liposomes could increase the concentration and retention time of SBS in the lungs and therefore prolong its therapeutic effect.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
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Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».