Microwave-assisted Radiosynthesis of the Hypoxia Marker 1-&#945;-D-(5- Deoxy-5-[<sup>18</sup>F]fluoroarabinofuranosyl)-2-nitroimidazole ([<sup>18</sup>F]FAZA)
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
UNLABELLED: The routine manufacture of most short-lived positron-emitting radiopharmaceuticals (PERs) involves conventional heating to accelerate the radiolabeling process. Nucleophilic radiofluorination reactions are generally slow at lower temperatures, and are accompanied by thermal decomposition of both precursor and product at higher temperatures. This necessitates HPLC purification and results in lower recovered radiochemical yields (rRCYs). [(18)F]FAZA, a PER for clinical imaging of focal tissue hypoxia, is routinely manufactured in-house in 3-12% rRCY using a Health Canada approved conventional heating procedure. The microwave-assisted (MW) radiosynthesis of [(18)F]FAZA is now reported. METHODS: Manual (MRDS) and automated (ASU) reagent delivery systems coupled to a commercial MW unit were built in-house. The MW unit controlled power, irradiation time and monitored reaction temperature (Tmax control), while the acetylAZA tosylate precursor and QMA Accel(TM) cartridge eluent reagents (K2CO3, K2.2.2) were dispensed by the MRDS or ASU. The radiofluorination yields (RFYs) and the chemical and radiochemical TLC profiles of the post-labeling reaction mixtures were compared to those obtained using the conventional heating production method and to those reported for optimized literature methods. RESULTS: MW RFYs for [(18)F]FAZA reached >76% (n=3) in 3 min. Post-labeling analysis of the MW-assisted reaction mixtures demonstrated cleaner UV and radiochemical TLC profiles than those obtained from conventional heating in routine production runs; the relatively clean MW reactions allowed rapid HPLC isolation of [(18)F]FAZA in overall rRCYs of 55±4%. CONCLUSIONS: In practical terms, the MW process provided only small gains in reaction time and RFY, but produced only a few secondary impurities, thereby improving the rRCY in comparison to conventional heating methods. These findings provide a rationale for adaptation of the MW-assisted method for the routine production of clinical [(18)F]FAZA.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,002 | 0,002 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,003 | 0,002 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,002 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,003 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle