1,3‐Diaryl‐2‐propenones and 2‐Benzylidene‐1,3‐indandiones: A Quest for Compounds Displaying Greater Toxicity to Neoplasms than Normal Cells
Pourquoi ce travail est dans la base
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Notice bibliographique
Résumé
A series of 1,3-diaryl-2-propenones 2a-j and analogous 2-benzylidene-1,3-indandiones 3a-j were evaluated against various neoplasms and normal cells. In general, greater cytotoxic potencies and selective toxicity to human malignant cells were observed by the compounds in series 2 rather than 3. In particular, 2i emerged as a lead molecule having an average CC(50) figure of 8.6 µM and a selective index value of 18. Various physicochemical features of 2a-j were correlated with the cytotoxic potencies to neoplastic cell lines which provide guidelines for expansion of this series of compounds. The enone 2i induced internucleosomal DNA fragmentation and activated caspase-3 in HL-60 cells suggesting that one of the ways in which the cytotoxicity of the compounds in series 2 is mediated towards some of the cell lines used in this study is by apoptosis. Neurotoxicity in mice was generally lower in series 2 than 3a-j.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle