Moxidectin and the avermectins: Consanguinity but not identity
Notice bibliographique
Résumé
• Avermectins and moxidectin have a macrocyclic lactone ring but different substituents. • They differ in terms of physicochemical properties, pharmacodynamics and kinetics. • They act on ligand-gated anion channels of invertebrates but with binding differences. • They interact differently with ABC transporters affecting toxicity. • In nematodes, this may explain different abilities to induce anthelmintic resistance. The avermectins and milbemycins contain a common macrocyclic lactone (ML) ring, but are fermentation products of different organisms. The principal structural difference is that avermectins have sugar groups at C13 of the macrocyclic ring, whereas the milbemycins are protonated at C13. Moxidectin (MOX), belonging to the milbemycin family, has other differences, including a methoxime at C23. The avermectins and MOX have broad-spectrum activity against nematodes and arthropods. They have similar but not identical, spectral ranges of activity and some avermectins and MOX have diverse formulations for great user flexibility. The longer half-life of MOX and its safety profile, allow MOX to be used in long-acting formulations. Some important differences between MOX and avermectins in interaction with various invertebrate ligand-gated ion channels are known and could be the basis of different efficacy and safety profiles. Modelling of IVM interaction with glutamate-gated ion channels suggest different interactions will occur with MOX. Similarly, profound differences between MOX and the avermectins are seen in interactions with ABC transporters in mammals and nematodes. These differences are important for pharmacokinetics, toxicity in animals with defective transporter expression, and probable mechanisms of resistance. Resistance to the avermectins has become widespread in parasites of some hosts and MOX resistance also exists and is increasing. There is some degree of cross-resistance between the avermectins and MOX, but avermectin resistance and MOX resistance are not identical. In many cases when resistance to avermectins is noticed, MOX produces a higher efficacy and quite often is fully effective at recommended dose rates. These similarities and differences should be appreciated for optimal decisions about parasite control, delaying, managing or reversing resistances, and also for appropriate anthelmintic combination.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,005 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».