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Enregistrement W2017813240 · doi:10.2174/187152106778520424

Pharmacological Cyclin-Dependent Kinase Inhibitors (PCIs) as Potential Antiviral Drugs

2006· article· en· W2017813240 sur OpenAlexaff
Luis M. Schang

Notice bibliographique

RevueAnti-Infective Agents in Medicinal Chemistry · 2006
Typearticle
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueCancer-related Molecular Pathways
Établissements canadiensHeritage Medical Research Clinic
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésCyclin-dependent kinaseBiologyViral replicationKinaseAntiviral drugDrug discoveryViral proteinDrug resistanceVirologyComputational biologyVirusBioinformaticsCancerGeneticsCell cycle

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Targeting viral proteins has led to many successful antivirals. However, such drugs have certain limitations. They rapidly select for resistance and tend to be active against only a few related viruses. And a significant time is required to identify and characterize targets encoded by new viral pathogens, a major concern in emerging diseases. As a result of such limitations, cellular proteins are now considered as potential targets for antivirals. Drugs targeting cellular proteins required for several viral functions are less likely to promptly select for drug-resistance and more likely to be active against a variety of unrelated viruses, which commonly required the same cellular proteins. They could also be promptly tested against any emerging viral pathogen, as even distantly related viruses commonly require the same cellular proteins. Cellular cyclin-dependent kinases (CDKs) are required for the replication of many viruses, and specific pharmacological CDK inhibitors (PCIs) are proving to have only limited side effects in clinical trials against cancer. In the last years, PCIs have been found to inhibit replication of several wild-type and drug-resistant viruses. Two PCIs, roscovitine and flavopiridol, were recently proven active in a mouse model of HIV-induced disease. Significant progress has been made toward understanding the antiviral mechanisms of PCIs. Roscovitine was found to act by a unique mechanism, which requires no specific viral proteins but is specific for viral genomes. Consequently, mutations in viral genes cannot easily overcome inhibition by PCIs; no PCI-resistant viral mutant has yet been identified. Owing to the strong antiviral potential shown in cultured cells, their apparently relative safety in animal models and clinical trials (against cancer), and their unique antiviral mechanisms, PCIs are tentatively scheduled to enter clinical trials as antivirals in the near future. Keywords: Antivirals, HSV, HIV, CDK, PCI, roscovitine, flavopiridol, transcription

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesMéta-épidémiologie (sens strict), Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,048
Score d'incertitude au seuil1,000

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,000
Bibliométrie0,0000,001
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,009
Tête enseignante GPT0,292
Écart entre enseignants0,282 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations0
Publié2006
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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