Chemical Synthesis of (<i>S</i>)‐Spiro(estradiol‐17,2′‐[1,4]oxazinan)‐6′‐one Derivatives Bearing Two Levels of Molecular Diversity
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The present study shows the development of a strategy that can afford different estradiol derivatives bearing a 17‐spiro‐δ‐lactone moiety with a nitrogen atom inserted in the lactone ring. Such [1,4]oxazinan‐6′‐one derivatives contain two levels of molecular diversity introduced to modulate biological activity. The strategy employed to prepare these compounds includes the stereoselective formation of a 17β‐oxirane from the carbonyl group of estrone, the regioselective opening of the resulting oxirane with various hydrophobic amino acids (giving the first level of diversity), the spirolactonization, the alkylation of nitrogen by different functional groups (producing the second level of diversity), and final deprotection, when necessary. A series of ( S )‐spiro(estradiol‐17,2′‐[1,4]oxazinan)‐6′‐one derivatives was generated to illustrate the usefulness of this diversification strategy, which could easily be extended to other steroidal and nonsteroidal ketone scaffolds for interacting with additional biological targets. (© Wiley‐VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2008)
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».