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Enregistrement W2020202732 · doi:10.1021/ci100329z

Quantum Mechanics/Molecular Mechanics Strategies for Docking Pose Refinement: Distinguishing between Binders and Decoys in Cytochrome<i>c</i>Peroxidase

2010· article· en· W2020202732 sur OpenAlex

Pourquoi ce travail est dans la base

Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.

affAu moins un auteur déclare une institution canadienne dans l'instantané OpenAlex épinglé.

Notice bibliographique

RevueJournal of Chemical Information and Modeling · 2010
Typearticle
Langueen
DomaineComputer Science
ThématiqueComputational Drug Discovery Methods
Établissements canadiensMcMaster University
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésMolecular mechanicsMolecular dynamicsvan der Waals forceForce field (fiction)Docking (animal)ChemistryComputational chemistryVirtual screeningBiological systemComputer scienceArtificial intelligenceMolecule

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

We investigate the effect of systematically applying molecular dynamics (MD) and quantum mechanics/molecular mechanics (QM/MM) to docked poses in an attempt to improve the correspondence between theoretical prediction and experimental observation. The proposed scheme involves running a short time scale MD simulation on a docked ligand pose (and any known structurally important crystal structure waters in the active site), followed by QM/MM minimization. Both of these steps are relatively fast for moderately sized ligands; longer time scale MD involving the protein is not found to improve the results. The final binding energy is given in terms of the QM/MM total energy, a van der Waals correction, and a term to account for desolvation effects. This methodology is first tested with a trypsin inhibitor, for which we establish the importance of running MD before reoptimizing with QM/MM. The method is then applied to cytochrome c peroxidase using a set of binders and decoys. In this example, the proposed methodology affords much better discrimination between binders and decoys than the traditional docking approach used. For both systems presented, application of this protocol results in a significantly better energetic ranking and a smaller root mean squared deviation from known crystallographic ligand poses. This work highlights the importance of including polarization effects through QM/MM and of sampling with MD to refine a set of initial docked poses.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: aucune
Score de désaccord entre enseignants0,479
Score d'incertitude au seuil0,433

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,002
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,030
Tête enseignante GPT0,307
Écart entre enseignants0,277 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle