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Pharmacology, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of Dabigatran Etexilate, an Oral Direct Thrombin Inhibitor

2009· review· en· 336 citations· W2027863730 sur OpenAlex· 10.1177/1076029609343004

Pourquoi ce travail est-il dans la base ?

Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.

Porte sur le CanadaSon objet est le Canada, où que soient ses auteurs.

Aucune affiliation canadienne. Une base fondée sur la seule affiliation (le devis habituel) n'aurait jamais vu ce travail. C'est l'un des travaux qui justifient l'inversion de la base.

Scores machine (provisoires)

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Tête enseignante Opus0,228
Tête enseignante GPT0,490
Écart entre enseignants
0,262 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validation
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Résumé

Dabigatran etexilate is a novel, oral reversible direct thrombin inhibitor that is rapidly absorbed and converted to its active form, dabigatran. Dabigatran has been shown to be a potent, competitive, and reversible inhibitor of thrombin, inhibiting both thrombin activity and generation. Studies in healthy volunteers and in patients undergoing orthopedic surgery indicate that dabigatran has a predictable pharmacokinetic profile, allowing for a fixed-dose regimen without the need for coagulation monitoring. In healthy volunteers, peak plasma concentrations of dabigatran are reached approximately 2 hours after oral administration. The elimination half-life is 12 to 14 hours, with clearance predominantly occurring via renal excretion of unchanged drug. Dabigatran is not metabolized by cytochrome P450 isoenzymes, has no interactions with food, and also has a low potential for drug-drug interactions. The pharmacokinetic profile of dabigatran is consistent across a broad range of different patient populations and is unaffected by gender, body weight, ethnic origin, obesity, and mild-to-moderate hepatic impairment. Small differences in dabigatran pharmacokinetics associated with age are attributable to variation in renal function. Dabigatran etexilate produces a predictable pharmacodynamic effect and requires no coagulation monitoring. It has been approved in the European Union (EU) and Canada for prophylaxis of thromboembolism in patients undergoing total knee or hip arthroplasty. Ongoing clinical trials are investigating its use in the treatment of venous thromboembolism, prevention of stroke in patients with nonvalvular atrial fibrillation, and treatment of thromboembolic complications, following acute coronary syndromes.

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La notice

Revue
Clinical and Applied Thrombosis/Hemostasis
Thématique
Atrial Fibrillation Management and Outcomes
Domaine
Medicine
Établissements canadiens
Organismes subventionnaires
Mots-clés
DabigatranMedicineDirect thrombin inhibitorPharmacokineticsPharmacodynamicsPharmacologyDiscovery and development of direct thrombin inhibitorsThrombin timeAtrial fibrillationRivaroxabanAnesthesiaWarfarinInternal medicineThrombinCoagulationPartial thromboplastin time
Résumé présent dans OpenAlex
oui