Abstract 3509: Design, synthesis and biological evaluation of a novel series of anthrapyrazoles linked with netropsin-like oligopyrrole carboxamides as anticancer agents
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Anticancer drugs that bind to DNA and inhibit DNA-processing enzymes represent an important class of anticancer drugs. Combilexin molecules, which combine DNA minor groove binder and intercalator functionalities, have the potential for increased DNA binding affinity and increased cytotoxicity due to their dual mode of DNA binding. In this study DNA minor groove binder netropsin analogs containing either a mono-N-methylpyrrole carboxamide or two units of N-methylpyrrole carboxamide linked to DNA intercalating anthrapyrazoles were synthesized. Two of the hybrid molecules which possessed bis-methylpyrrole moities and amine head groups displayed submicromolar cytotoxicity towards K562 human leukemia cells. The synthesized hybrids were also evaluated for DNA binding by measuring the increase in DNA melting temperature, for DNA topoisomerase IIα-mediated double strand cleavage of DNA, for inhibition of DNA topoisomerase IIα decatenation activity, and for inhibition DNA topoisomerase I relaxation of DNA. Several of the compounds stabilized the DNA-topoisomerase IIα covalent complex, indicating that they acted as topoisomerase IIα poisons. The results indicate that the hybrid agents have higher affinity for DNA than the parent compounds. In conclusion, a novel group of compounds combining DNA intercalating anthrapyrazoles and minor groove binding netropsin analogs have been designed, synthesized and biologically evaluated as possible novel anticancer agents. Support: CIHR, a Canada Research Chair in Drug Development, National Institutes of Health grant CA090787 to J.C.Y., the Dishman Foundation at Southwestern University and the Robert A. Welsh Foundation. Citation Format: {Authors}. {Abstract title} [abstract]. In: Proceedings of the 101st Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2010 Apr 17-21; Washington, DC. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2010;70(8 Suppl):Abstract nr 3509.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,003 | 0,002 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
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