Synthesis of deuterium‐, tritium‐, and carbon‐14‐labeled BILN2061, a potent hepatitis C virus protease inhibitor
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Hepatitis C virus (HCV) serine protease is a target for antiviral therapy against HCV infection, a leading cause of liver transplantation in the US. BILN2061, (1 S , 4 R , 6 S , 7 Z , 14 S , 18 R )‐14‐cyclopentyloxycarbonylamino‐18‐[2‐(2‐isopropylamino‐thiazol‐4‐yl)‐7‐methoxyquinolin‐4‐yloxy]‐2,15‐dioxo‐3,16‐diazatricyclo[14.3.0.0 4,6 ]nonadec‐7‐ene‐4‐carboxylic acid, is a potent inhibitor of HCV and the first compound in this class of cyclic peptides in human trials. Here, we report the synthesis of deuterium‐labeled BILN2061 with isotopic enrichment of 99%, tritium‐labeled BILN2061 with a specific activity of 17.1 GBq/mmol, and carbon‐14‐labeled BILN2061 with a specific activity of 1.83 GBq/mmol. The isotopes were incorporated via a Hantzsch thiazole synthesis of labeled isopropyl thiourea and α ‐bromoketone intermediate. The preparation of labeled isopropyl thiourea is reported. Copyright © 2005 John Wiley & Sons, Ltd.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».