Agonist and antagonist activities on human NPFF<sub>2</sub> receptors of the NPY ligands GR231118 and BIBP3226
Notice bibliographique
Résumé
Neuropeptide FF (NPFF) is a part of a neurotransmitter system acting as a modulator of endogenous opioid functions. At this time, no non-peptide or peptide NPFF-antagonists have been discovered. Here, we demonstrate that Neuropeptide Y (NPY) ligands, in fact possess significant ability to interact with the human NPFF(2) receptors. NPY Y(1) antagonist BIBP3226 and mixed Y(1) antagonist/Y(4) agonist GR231118 are able to displace with low affinity, 50 -- 100 nM, the specific binding on NPFF receptors expressed in CHO cells as well as in rat dorsal spinal cord, an affinity however superior to those determined against Y(2), Y(4) or Y(5) receptors. Furthermore, BIBP3226 which is unable to inhibit the forskolin-stimulated cyclic AMP production mediated by NPFF(2) receptors, antagonizes the effect of NPFF, revealing the first antagonist of NPFF receptors. These properties of NPY ligands on Neuropeptide FF receptors must be considered when evaluating pharmacological activities of these drugs.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».