Paclitaxel incorporated in hydrophobically derivatized hyperbranched polyglycerols for intravesical bladder cancer therapy
Notice bibliographique
Résumé
OBJECTIVE: To develop paclitaxel incorporated into unimolecular micelles based on hydrophobically derivatized hyperbranched polyglycerols (dHPGs) for use as mucoadhesive intravesical agents against non-muscle-invasive bladder cancer. MATERIALS AND METHODS: Two different types of dHPGs (HPG- C10-polyethylene glycol (PEG) and polyethyleneimine (PEI)-C18-HPG) were synthesized and paclitaxel was loaded into these using a solvent evaporation method. After physicochemical characterization of the resulting nanoparticles, four human bladder cancer cell lines were incubated with various concentrations of paclitaxel incorporated in dHPGs and the results were compared with those of paclitaxel formulated in Cremophor-EL (Taxol(R), Bristol-Myers-Squibb). In vivo, nude mice with orthotopic KU7-luc tumours were intravesically instilled with phosphate buffered saline, Taxol, or paclitaxel/HPG-C10-PEG. RESULTS: dHPGs are mucoadhesive nanoparticles with hydrodynamic radii of <10 nm and incorporation of paclitaxel did not affect their size. The release profiles of paclitaxel from dHPGs were characterized by a rapid-release phase followed by a slower sustained-release phase. While the PEI-C18-HPG formulation released only approximately 40% of the initially incorporated paclitaxel, up to 80% was released from HPG-C10-PEG. Moreover, only paclitaxel/HPG-C10-PEG was stable in acidic urine. In vitro, all paclitaxel formulations potently decreased bladder cancer proliferation although paclitaxel/HPG-C10-PEG was slightly less cytotoxic than standard Taxol. By contrast, in vivo, the mucoadhesive HPG-C10-PEG formulation of paclitaxel was significantly more effective in reducing orthotopic tumour growth than Taxol and was well tolerated. CONCLUSION: Intravesical administration of mucoadhesive nanoparticulate formulations of paclitaxel might be a promising approach for instillation therapy of patients with non-muscle-invasive bladder cancer.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».