High Concentrations of Dopamine and Epinephrine Protect Dopaminergic D <sub>2</sub> Receptors from Inactivation by Phenoxybenzamine on Primary Cultured Rat Lactotrophs
Notice bibliographique
Résumé
The effect of a high concentration of catecholamines on phenoxybenzamine pretreatment was examined. The efficacy of the pretreatments was monitored by testing the inhibitory action of dopamine on prolactin release. Phenoxybenzamine is a beta-haloalkylamine which alkylates and irreversibly inactivates adrenergic alpha-receptors in smooth muscle. Dopaminergic D2 receptors share several common characteristics with the alpha-receptors. Primary cultured male rat pituitary cells were used. After phenoxybenzamine (0.1 mumol/l) pretreatment, the inhibitory action of dopamine on prolactin release was significantly reduced in a perifusion system. When the cells were pretreated with phenoxybenzamine in medium containing 0.1 or 1 mmol/l dopamine, the 0.1-mmol/l dopamine did not change the effect of phenoxybenzamine on inactivation of the receptors, but the 1-mmol/l dopamine eliminated the effect of phenoxybenzamine pretreatment. These observations were confirmed with a static monolayer culture system. The observations illustrate that a high concentration of dopamine forms a D2 receptor-dopamine complex and protects the D2 from inactivation by phenoxybenzamine. When the cells were pretreated with 0.1 mumol/l phenoxybenzamine in a medium containing 1 mmol/l epinephrine, the effect of the phenoxybenzamine was also eliminated, suggesting that a sufficient amount of D2 receptor-epinephrine complex was formed to protect the receptor from inactivation. The hormone release in response to a secretagogue depends on its affinity and intrinsic activity. It is, therefore, suggested that the intrinsic activity of epinephrine is much lower than that of dopamine on prolactin release, since the D2 receptor-epinephrine complex is as stable as the D2 receptor-dopamine complex, and the inhibitory action of epinephrine on prolactin release is less than 10% of that of dopamine.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».