Studies on the angiotensin-converting enzyme and the kinin B<sub>2</sub>receptor in the rabbit jugular vein: modulation of contractile response to bradykinin
Notice bibliographique
Résumé
The rabbit jugular vein (rbJV) was used as a bioassay system to validate some early and new hypothetical interactions between the angiotensin-converting enzyme (ACE) and the B2 receptor, which may be influenced by ACE inhibitors (ACE-I). These involve the potentiation of the contractile effect of bradykinin (BK) and BK analogues, which are inactivated by ACE (e.g., [Hyp3, Tyr(Me8)]-BK (R556)), the prevention of BK-induced B2 receptor desensitisation, and the restoration of receptor sensitivity in tissues desensitised with B2 receptor agonists. Enzymatic degradation studies performed in vitro and in vivo revealed that BK and R556 are readily degraded by rabbit ACE whereas [Phe8psi(CH2-NH)Arg9]-BK (R379) is totally resistant. BK, R556, and R379 contracted endothelium-denuded veins with similar potencies (pEC50 range 8.10-8.50). Tissues pretreated with ACE-I showed an increase in pEC50 values for BK and R556 but not for R379. ACE-I (captopril, enalaprilat) were unable to prevent B2 receptor desensitisation induced by BK (1 microM). ACE-I partially restored B2 receptor-mediated contraction in tissues initially exposed to BK but not to R379. These effects were antagonised by HOE 140 (0.1 microM) but were unaffected by AcLys[Dbeta-Nal7, Ile8]-desArg9BK (R715) (1 microM) or by Losartan (1 microM). In conclusion, the potentiation of BK and its analogues relates exclusively on prevention of their metabolism, B2 receptor desensitisation is not affected by ACE-I, and restoration of tissue responsiveness to BK by ACE-I may be attributed to changes in BK concentrations in the vicinity of the B2 receptor.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».