Synthesis of Selenium Analogues of the Naturally Occurring Glycosidase Inhibitor Salacinol and Their Evaluation as Glycosidase Inhibitors
Notice bibliographique
Résumé
The syntheses of two selenium analogues (10 and 11) of the naturally occurring sulfonium ion, salacinol (3), are described. Salacinol is one of the active principles in the aqueous extracts of Salacia reticulata that are traditionally used in Sri Lanka and India for the treatment of diabetes. The synthetic strategy relies on the nucleophilic attack of a 2,3,5-tri-O-benzyl-1,4-anhydro-4-seleno-D-arabinitol at the least hindered carbon of benzyl- or benzylidene-protected D- or L-erythritol-1,3-cyclic sulfate. The use of 1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol as a solvent in the coupling reaction proves to be beneficial. Enzyme inhibition assays indicate that 10 is a better inhibitor (K(i) = 0.72 mM) of glucoamylase than 3, which has a K(i) value of 1.7 mM. In contrast, 11 showed no significant inhibition of glucoamylase. Compounds 10 and 11 showed no significant inhibition of barley-alpha-amylase or porcine pancreatic-alpha-amylase.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».