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Enregistrement W2037963167 · doi:10.1021/ci700398h

Docking Ligands into Flexible and Solvated Macromolecules. 2. Development and Application of F<scp>itted</scp> 1.5 to the Virtual Screening of Potential HCV Polymerase Inhibitors

2008· article· en· W2037963167 sur OpenAlex

Pourquoi ce travail est dans la base

Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.

affAu moins un auteur déclare une institution canadienne dans l'instantané OpenAlex épinglé.
fundUn bailleur canadien est enregistré sur le travail.

Notice bibliographique

RevueJournal of Chemical Information and Modeling · 2008
Typearticle
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueHepatitis C virus research
Établissements canadiensMcGill University
Organismes subventionnairesCanadian Institutes of Health ResearchNatural Sciences and Engineering Research Council of CanadaMcGill University
Mots-clésPharmacophoreVirtual screeningDocking (animal)PolymeraseHepatitis C virusComputational biologyEnzymeChemistryVirologyComputer scienceBiologyBiochemistryVirusMedicine

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

HCV NS5B polymerase is a validated target for the treatment of hepatitis C, known to be one of the most challenging enzymes for docking programs. In order to improve the low accuracy of existing docking methods observed with this challenging enzyme, we have significantly modified and updated F itted 1.0, a recently reported docking program, into F itted 1.5. This enhanced version is now applicable to the virtual screening of compound libraries and includes new features such as filters and pharmacophore- or interaction-site-oriented docking. As a first validation, F itted 1.5 was applied to the testing set previously developed for F itted 1.0 and extended to include hepatitis C virus (HCV) polymerase inhibitors. This first validation showed an increased accuracy as well as an increase in speed. It also shows that the accuracy toward HCV polymerase is better than previously observed with other programs. Next, application of F itted 1.5 to the virtual screening of the Maybridge library seeded with known HCV polymerase inhibitors revealed its ability to recover most of these actives in the top 5% of the hit list. As a third validation, further biological assays uncovered HCV polymerase inhibition for selected Maybridge compounds ranked in the top of the hit list.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,244
Score d'incertitude au seuil0,246

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,021
Tête enseignante GPT0,282
Écart entre enseignants0,261 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle