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Enregistrement W2039309547 · doi:10.1021/ci8001952

Using Molecular Docking, 3D-QSAR, and Cluster Analysis for Screening Structurally Diverse Data Sets of Pharmacological Interest

2008· article· en· W2039309547 sur OpenAlexaff
Osvaldo A. Santos‐Filho, Artem Cherkasov

Notice bibliographique

RevueJournal of Chemical Information and Modeling · 2008
Typearticle
Langueen
DomaineComputer Science
ThématiqueComputational Drug Discovery Methods
Établissements canadiensVancouver General HospitalUniversity of British Columbia
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésQuantitative structure–activity relationshipComputational biologyDocking (animal)Dihydrofolate reductaseMolecular descriptorDrug discoveryChemistryBiologyStereochemistryBioinformaticsBiochemistryEnzymeMedicine

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

In this study, we propose a drug design approach which includes docking, molecular fingerprints based cluster analysis, and 'induced' descriptors based receptor-dependent 3D-QSAR. The method was shown to be very useful for screening and modeling structurally diverse data sets of pharmacological interest. Different from other receptor-dependent 3D-QSAR, no ambiguous alignments are required for the construction of the models, and the computational cost is relatively lower. Moreover, 'induced' descriptors were shown to be very powerful in "capturing" ligand-receptor intermolecular interactions. The methodology was validated for eight data sets sampled from the literature and from public databases: human sex hormone-binding globulin, human corticosteroid-binding globulin, anthrax lethal factor, HIV-1 reverse transcriptase, neuraminidase A, thrombin, trypsin, and Pneumocystis carinii dihydrofolate reductase data sets. The resulting models were interpretable; the constructed QSAR equations have high statistical significance and predictive strength; and the drug design solutions were shown to be useful for guiding ligand modification for the development of new inhibitors for a broad range of molecular targets.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: Simulation ou modélisation
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: aucune
Score de désaccord entre enseignants0,140
Score d'incertitude au seuil0,256

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,002
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,231
Tête enseignante GPT0,404
Écart entre enseignants0,172 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations18
Publié2008
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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