Lamiophlomis rotata, an Orally Available Tibetan Herbal Painkiller, Specifically Reduces Pain Hypersensitivity States through the Activation of Spinal Glucagon-like Peptide-1 Receptors
Notice bibliographique
Résumé
BACKGROUND: Lamiophlomis rotata is an orally available Tibetan herb prescribed for the management of pain, with shanzhiside methylester (SM) and 8-O-acetyl-SM as quality control ingredients. This study aimed to evaluate the antinociceptive properties of L. rotata, determine whether SM and 8-O-acetyl-SM are principle effective ingredients, and explore whether L. rotata produces antinociception through activation of spinal glucagon-like peptide-1 receptors (GLP-1Rs). METHODS: Formalin test, neuropathic pain, and bone cancer pain models were used, and the animal sample size was 5 to 6 in each group. Hydrogen peroxide-induced oxidative damage was also assayed. RESULTS: The L. rotata aqueous extract blocked formalin-induced tonic hyperalgesia and peripheral nerve injury- and bone cancer-induced mechanical allodynia by 50 to 80%, with half-effective doses of 130 to 250 mg/kg, close to the human dosage. The herb was not effective in alleviating acute nociceptive pain. A 7-day gavage with L. rotata aqueous extract did not lead to antiallodynic tolerance. Total iridoid glycosides, rather than total flavonoids, were identified by the activity-tracking method as effective ingredients for antihyperalgesia, whereas both SM and 8-O-acetyl-SM were principal components. Further demonstrations using the GLP-1R antagonist and gene silencer against GLP-1R at both the spinal and the cellular levels indicated that L. rotata inhibited pain hyperactivity by activation of spinal GLP-1Rs, and SM and 8-O-acetyl-SM appeared to be orthosteric, reversible, and fully intrinsic agonists of both rat and human GLP-1Rs. CONCLUSIONS: Results support the notion that the activation of spinal GLP-1Rs leads to specific antinociception in pain hypersensitivity and further suggest that GLP-1R is a human-validated target molecule for the treatment of chronic pain.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».