Eslicarbazepine acetate for the treatment of focal epilepsy: an update on its proposed mechanisms of action
Pourquoi ce travail est dans la base
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Notice bibliographique
Résumé
Eslicarbazepine acetate (ESL) is a once daily antiepileptic drug (AED) approved by the European Medicines Agency (EMA), the Food and Drug Administration (FDA) and Health Canada as an adjunctive therapy in adults with partial-onset seizures (POS). In humans and in relevant animal laboratory species, ESL undergoes extensive first pass hydrolysis to its major active metabolite eslicarbazepine that represents ∼95% of circulating active moieties. ESL and eslicarbazepine showed anticonvulsant activity in animal models. ESL may not only suppress seizure activity but may also inhibit the generation of a hyperexcitable network. Data reviewed here suggest that ESL and eslicarbazepine demonstrated the following in animal models: (1) the selectivity of interaction with the inactive state of the voltage-gated sodium channel (VGSC), (2) reduction in VGSC availability through enhancement of slow inactivation, instead of alteration of fast inactivation of VGSC, (3) the failure to cause a paradoxical upregulation of persistent Na(+) current (I NaP), and (4) the reduction in firing frequencies of excitatory neurons in dissociated hippocampal cells from patients with epilepsy who were pharmacoresistant to carbamazepine (CBZ). In addition, eslicarbazepine effectively inhibited high- and low-affinity hCaV3.2 inward currents with greater affinity than CBZ. These preclinical findings may suggest the potential for antiepileptogenic effects; furthermore, the lack of effect upon KV7.2 outward currents may translate into a reduced potential for eslicarbazepine to facilitate repetitive firing.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,003 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,002 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,002 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,003 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,002 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle