Pharmaceutical organogels prepared from aromatic amino acid derivatives
Notice bibliographique
Résumé
Organogels are semi-solid systems in which an organic liquid phase is immobilized by a 3-dimensional network composed of self-assembled gelator molecules. Although there is a large variety of organogel systems, relatively few have been investigated in the field of drug delivery, owing mostly to the lack of information on their biocompatibility and toxicity. In this work, organogelator-biocompatible structures based on aromatic amino acids, namely, tyrosine, tryptophan, and phenylalanine were synthesized by derivatization with aliphatic chains. Their ability to gel an injectable vegetable oil (i.e. safflower oil) and to sustain the release of a model anti-Alzheimer drug (i.e.rivastigmine) was then evaluated. Organogels and molecular packing were characterized by differential scanning calorimetry, rheology analysis, Fourier-transform infrared spectroscopy and X-ray crystallography. The amino acid derivatives were able to gel safflower oil through van der Waals interactions and H-bonds. Tyrosine-derivatives produced the strongest gels while tryptophan was associated with poor gelling properties. The superior gelling ability of tyrosine derivatives could be explained by their well-structured 2-dimensional packing in the network. The addition of an optimal N-methyl-2-pyrrolidone amount to tyrosine gels fluidized the network and allowed their injection through conventional needles. Upon contact with an aqueous medium, the gels formed in situ and released entrapped rivastigmine in a sustained fashion.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».