In vitro and in vivo Characterization of New Formulations of St. John's Wort Extract with Improved Pharmacokinetics and Anti-nociceptive Effect
Notice bibliographique
Résumé
The main purpose of the present study was to develop a novel formulation of St. John's Wort (SJW) extract with the aim of improving its pharmacokinetics and anti-nociceptive effect. Several formulations of SJW were prepared, including cyclodextrin inclusion (SJW-CD), solid dispersion (SJW-SD), dry-emulsion (SJW-DE), and nano-emulsion (SJW-NE). Physicochemical properties of SJW formulations were characterized with a focus on the morphology, dissolution behavior, colloidal properties, and dispersion stability in water. Although all the SJW formulations and SJW extract itself exhibited fine dissolution behavior in water, SJW extract and most formulations tended to cream, aggregate, or flocculate after dispersion in distilled water. In contrast, there were no significant changes in appearance and particle size of the SJW-NE for at least a few weeks, suggesting that SJW-NE was the most stable form as a carrier of SJW in the present study. After oral administration of the SJW-NE formulation (5.2 mg hyperforin/kg) in mice, higher hyperforin exposure in plasma (1188 ± 41 nM·h) and the brain (52.9 ± 1.6 pmol/g tissue·h) was observed with 2.8- and 1.3-fold increases of the area under the concentration curve from 0 to 6 hours (AUC(0-6)) compared to those of the SJW extract (417 ± 41 nM·h in plasma and 41.6 ± 1.5 pmol/g tissue·h in the brain). In the formalin test for scoring properties of the first and second phases of the pain response in mice, single oral administration of SJW-NE significantly reduced the nociceptive response compared with SJW extract. From these findings, the NE approach might be efficacious in improving the oral bioavailability and anti-nociceptive effect of SJW extract.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».