Synthetic Inhibitors of the Fungal Detoxifying Enzyme Brassinin Oxidase Based on the Phytoalexin Camalexin Scaffold
Notice bibliographique
Résumé
Brassinin (1) is an essential phytoalexin produced in plants of the family Brassicaceae (common name crucifer) due to its role as a biosynthetic precursor of other phytoalexins and antimicrobial activity. The dithiocarbamate group of brassinin (1) is the toxophore responsible for its fairly broad antifungal activity. To the detriment of many agriculturally important crops, several pathogenic fungi of crucifers are able to overcome brassinin by detoxification. In this work, inhibitors of brassinin oxidase, a phytoalexin detoxifying enzyme produced by the plant pathogenic fungus Leptosphaeria maculans (asexual stage Phoma lingam ), were synthesized and evaluated. The camalexin scaffold was used for the design of brassinin oxidase inhibitors (i.e., paldoxins, phytoalexin detoxification inhibitors) because camalexin is a phytoalexin not produced by the Brassica species and L. maculans is unable to metabolize it. The inhibitory effect of camalexin and derivatives decreased as follows: 5-methoxycamalexin > 5-fluorocamalexin = 6-methoxycamalexin > camalexin > 6-fluorocamalexin; 5-methoxycamalexin was determined to be the best inhibitor of brassinin oxidase discovered to date. In addition, the results suggested that camalexin might induce fungal pathways protecting L. maculans against oxidative stress (induction of superoxide dismutase) as well as brassinin toxicity (induction of brassinin oxidase). Overall, these results revealed additional biological effects of camalexin and its natural derivatives and emphasized that different phytoalexins could have positive or negative impacts on plant resistance to different fungal pathogens.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».